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Caspase-1 Inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16990
    Ac-YVAD-cmk
    5 篇以上引用文献

    Caspase-1 Inhibitor II

    		 Caspase Inflammation/Immunology
    Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) 是一种选择性 caspase-1 (IL-1β转化酶，ICE) 抑制剂，具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的表达。Ac-YVAD-cmk 可抑制多种疾病的细胞焦亡 (pyroptosis )。
    Ac-YVAD-cmk
  • HY-P5938
    Ac-AAVALLPAVLLALLAP-YVAD-CHO

    		Caspase Cancer
    Ac-AAVALLPAVLLALLAP-YVAD-CHO 是一种具有细胞渗透性的 caspase-1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Ac-AAVALLPAVLLALLAP-YVAD-CHO
  • HY-W792412
    Z-YVAD-CMK

    		Caspase Cancer
    Z-YVAD-CMK 是 caspase-1 和 caspase-3 抑制剂。
    Z-YVAD-CMK
  • HY-136728
    Ac-YVAD-AOM

    		Caspase Cancer
    Ac-YVAD-AOM 是 caspase-1 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Ac-YVAD-AOM
  • HY-P4535
    Ac-Trp-Glu-His-Asp-Aldehyde

    		Caspase Inflammation/Immunology
    Ac-Trp-Glu-His-Asp-Aldehyde 是一种有效的选择性 caspase-1 抑制剂，Ki 值为 56 pM。
    Ac-Trp-Glu-His-Asp-Aldehyde
  • HY-153068
    CZL55

    		Caspase Inflammation/Immunology
    CZL55 是 caspase-1 的抑制剂，IC50 为 24 nM。CZL55 可用于热性癫痫 (FS) 的研究。
    CZL55
  • HY-131204
    CZL80

    		Caspase Neurological Disease
    CZL80，一种可穿透血脑屏障的 caspase-1 抑制剂，其IC50 为0.01 μM，可用于研究热性惊厥和后期增强的癫痫易感性。
    CZL80
  • HY-P5122
    Z-LEED-FMK

    		Caspase Inflammation/Immunology
    Z-LEED-FMK 是 caspase-13 和 caspase-4 抑制剂。Z-LEED-FMK 还能抑制 S. typhimurium 感染的巨噬细胞中 caspase-1 的加工。
    Z-LEED-FMK
  • HY-152670
    JC2-11

    		NOD-like Receptor (NLR) AIM2 Inflammation/Immunology
    JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。
    JC2-11
  • HY-P3761
    Ac-Tyr-Val-Lys-Asp-aldehyde

    		Caspase Others
    Ac-Tyr-Val-Lys-Asp-aldehyde 是 caspase-1 抑制剂，能够用于慢性疾病相关贫血、化疗诱导贫血和钻石黑扇贫血的疾病研究。
    Ac-Tyr-Val-Lys-Asp-aldehyde
  • HY-121988
    INF4E

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    INF4E 是一种有效的 NLRP3 炎性小体体抑制剂。INF4E 抑制 caspase-1 和 NLRP3 ATP 酶的活性。INF4E 显示对 IR 诱导的心肌损伤和功能障碍的保护作用。
    INF4E
  • HY-W041489
    Chelidonic acid
    1 篇文献验证

    		 NF-κB Caspase Inflammation/Immunology Cancer
    白屈菜酸 Chelidonic acid 是从 Chelidonium majus L. 中分到的酸类物质，为一种抗菌剂。Chelidonic acid 具有抗炎作用，可能通过抑制 NF-κB 和 caspase-1 来降低 IL-6 的产生。Chelidonic acid 为 glutamate decarboxylase 抑制剂，Ki 值为 1.2 μM。
    Chelidonic acid
  • HY-101019
    Ossirene
    1 篇文献验证

    AS101

    		 Interleukin Related Caspase Inflammation/Immunology Cancer
    Ossirene (AS101) 是一种免疫调节性碲化合物，有效的 IL-1β 抑制剂。Ossirene 通过抑制 IL-10 消除 STAT3 的磷酸化。Ossirene 有效抑制 Caspase-1，可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。
    Ossirene
  • HY-15586
    L67
    1 篇文献验证

    DNA Ligase Inhibitor

    		 DNA/RNA Synthesis Caspase Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    L67 (DNA Ligase Inhibitor) 是一种竞争性的 DNA 连接酶抑制剂，能有效抑制 DNA 连接酶 I 和 III (IC50 都为 10 μM)。L67 (DNA Ligase Inhibitor) 可通过降低癌细胞线粒体 DNA 水平，增加线粒体活性氧水平，造成核 DNA 损伤。L67 (DNA Ligase Inhibitor) 还能激活癌细胞中依赖 Caspase 1 的凋亡通路，可用于癌症的研究。
    L67
  • HY-141622
    SDZ 224-015

    		Interleukin Related Caspase SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    SDZ 224-015 是具有口服活性的、IL-1β 转化酶和 caspase-1 的抑制剂。SDZ 224-015 具有抗COVID-19的活性，靶向 Mpro (IC50 of 30 nM)。
    SDZ 224-015
  • HY-120019
    Ac-YVAD-CHO

    L-709049

    		 Interleukin Related Apoptosis Caspase Inflammation/Immunology
    Ac-YVAD-CHO (L-709049) 是一种有效的、可逆的、特异性的四肽白介素 1β 转化酶 (ICE) 抑制剂，对小鼠和人类 ICE 的 Ki 值分别为 3.0 和 0.76 nM。Ac-YVAD-CHO 也是一种 caspase-1 抑制剂。Ac-YVAD-CHO 可抑制成熟 IL-lβ 的产生。
    Ac-YVAD-CHO
  • HY-120019A
    Ac-YVAD-CHO acetate

    L-709049 acetate

    		 Interleukin Related Caspase Apoptosis Inflammation/Immunology
    Ac-YVAD-CHO (L-709049) acetate 是一种有效的、可逆的、特异性的四肽白介素 1β 转化酶 (ICE) 抑制剂，小鼠和人类 Ki 值分别为 3.0 和 0.76 nM。Ac-YVAD-CHO acetate 也是一种 caspase-1 抑制剂。Ac-YVAD-CHO acetate 可抑制成熟 IL-lβ 的产生。
    Ac-YVAD-CHO acetate
  • HY-146765
    AMS-17

    		NOD-like Receptor (NLR) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    AMS-17 是一种有效的 NLRP3 抑制剂，能在体内外抑制小胶质细胞活化。AMS-17 也 N9 细胞中抑制 caspase-1、TNF-α、IL-1β 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 等细胞因子。AMS-17 可用于炎症相关神经性疾病的研究。
    AMS-17
  • HY-13205
    Belnacasan
    最多引用文献
    91 篇文献验证

    VX-765

    		 Caspase Inflammation/Immunology
    Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前体，VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE)/caspase-1 抑制剂，对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM，对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞，可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放，IC50 约为 0.7 μM。
    Belnacasan
  • HY-W650842
    Boc-Asp(OBzl)-CMK

    		Caspase Cancer
    Boc-Asp(OBzl)-CMK 是 IL-1 转换酶（ICE，caspase1）的抑制剂。Boc-Asp(OBzl)-CMK 可防止 CHP100 神经母细胞瘤细胞死亡，以及病毒外壳蛋白引起的 IL-1β 释放。
    Boc-Asp(OBzl)-CMK
  • HY-P0109
    (S,S)-Z-FA-FMK

    		Cathepsin Others
    (S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性，不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照，因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
    (S,S)-Z-FA-FMK
  • HY-111662
    Fc 11a-2

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    Fc 11a-2 是一种苯并咪唑化合物，一种具有口服活性且有效的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Fc 11a-2 通过抑制 caspase-1 的激活进而抑制 IL-1b/IL-18 的激活来抑制 NLRP3 炎性体的形成。Fc 11a-2 可防止 Dextran sulfate sodium (DSS; HY-116282C) 诱导的小鼠实验性结肠炎。
    Fc 11a-2
  • HY-148258
    GDC-2394

    		NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Caspase Inflammation/Immunology
    GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂，同时也抑制 IL-1β，IC50 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性，但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。
    GDC-2394
  • HY-N0619
    Mulberroside A
    2 篇文献验证

    		 TNF Receptor Interleukin Related Tyrosinase Inflammation/Immunology
    桑皮苷 A Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α，IL-1β 和 IL-6 的表达，抑制 NALP3，caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK，JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性，IC50 为 53.6 μM。
    Mulberroside A
  • HY-N0619A
    cis-Mulberroside A

    Mulberroside D

    		 TNF Receptor Interleukin Related Tyrosinase Inflammation/Immunology
    cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α，IL-1β 和 IL-6 的表达，抑制 NALP3，caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK，JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性，IC50 为 53.6 μM。
    cis-Mulberroside A
  • HY-B1138
    Fenbufen

    CL-82204

    		 COX Caspase Inflammation/Immunology
    芬布芬 Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID)，具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性，包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性，其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
    Fenbufen
  • HY-155194
    P2X7 receptor antagonist-4

    		Others Inflammation/Immunology
    P2X7 receptor antagonist-4 (Compound 14a) 是一种 P2X7R 拮抗剂。P2X7 receptor antagonist-4 在人和小鼠 P2X7R IC50值分别为64.7和10.1 nM。P2X7 receptor antagonist-4 可抑制 NLRP3 炎性体活化，从而抑制脓毒症小鼠损伤肾脏中 caspase-1、gasdermin D、IL-1β 和 IL-18 的表达。
    P2X7 receptor antagonist-4
  • HY-B1138S
    Fenbufen-d9

    		Isotope-Labeled Compounds COX Caspase Inflammation/Immunology
    芬布芬 d9 Fenbufen-d9 是 Fenbufen 的氘代物。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID)，具有缓解疼痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性，包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性，其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
    Fenbufen-d9
  • HY-155759
    HMGB1-IN-2

    		Others Inflammation/Immunology Cancer
    HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂，在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用，IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平，抑制 NF-κB p65 的磷酸化，具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2（15 mg/kg；腹腔注射）可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
    HMGB1-IN-2
  • HY-P10243
    Ac-VAD-CMK

    		Caspase Neurological Disease
    Ac-VAD-CMK 是 caspase 1 的泛性抑制剂。
    Ac-VAD-CMK
  • HY-12412
    ML132

    NCGC-00183434

    		 Caspase Inflammation/Immunology Cancer
    ML132 (NCGC-00183434) 是一种选择性 caspase 1 抑制剂，其 IC50 值为 34.9 nM。ML132 具有较好的稳定性，可被用作 caspase 1 分子探针。ML132 可用于抗癌和抗炎领域的研究。
    ML132
  • HY-111675
    Ac-FLTD-CMK
    3 篇文献验证

    		 Caspase Pyroptosis Inflammation/Immunology
    Ac-FLTD-CMK 是消皮素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂，是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM)，caspases-4 (IC50 为 1.49 μM)，caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效，但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
    Ac-FLTD-CMK
  • HY-112226
    VRT-043198
    2 篇文献验证

    		 Caspase Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物，是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的 caspase-1 的抑制剂。VRT-043198 对 caspase-1 和 caspase-4 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。
    VRT-043198
  • HY-P1009
    Z-YVAD-FMK
    10 篇以上引用文献

    		 Caspase Cancer
    Z-YVAD-FMK 是一种具有细胞通透性 caspase-1 和 caspase-4 抑制剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。
    Z-YVAD-FMK
  • HY-N12235
    Sarglaroids F

    		Caspase Inflammation/Immunology
    Sarglaroids F (compound 6) 是从草珊瑚的根中分离得到的抗炎剂。Sarglaroids F 通过影响 K+ 外排、降低 Caspase-1(P20) 水平，从而抑制 LPS/ATP 诱导的 IL-1β 释放。Sarglaroids F 对 RAW264.7 细胞没有细胞毒性。
    Sarglaroids F
  • HY-P1095
    Ivachtin

    Caspase-3 Inhibitor VII

    		 Caspase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII；化合物 7a) 是一种非肽，非竞争性和可逆的 caspase-3 抑制剂，IC50 为 23 nM。Ivachtin 对其余的胱天蛋白酶具有适度的选择性。
    Ivachtin
  • HY-P5890
    YVAD-CHO

    		Interleukin Related Caspase Neurological Disease
    YVAD-CHO 是一种白细胞介素-1β转换酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂，可部分延缓面神经损伤小鼠运动神经元的死亡。
    YVAD-CHO
  • HY-12305
    Q-VD-OPh
    45 篇以上引用文献

    QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone

    		 Caspase HIV Infection Cancer
    Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制胱天蛋白酶 1，3，8，9，10，12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
    Q-VD-OPh
  • HY-12290
    Arg-Gly-Asp-Ser
    5 篇文献验证

    RGDS peptide; Fibronectin tetrapeptide

    		 Integrin Inflammation/Immunology
    Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列，抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8，pro-caspase-9 和 pro-caspase-3，但不与 pro-caspase-1 结合。
    Arg-Gly-Asp-Ser
  • HY-122928
    Rosamultic acid

    		Apoptosis Caspase Cancer
    Rosamultic acid 是一种 A 环收缩三萜，可以从 Rosa rnultiflora 的根中分离出来。Rosamultic acid 通过细胞周期阻滞、下调细胞周期相关蛋白表达、抑制细胞迁移、DNA 损伤、激活 caspases 等介导凋亡 (apoptosis) 抑制胃癌细胞增殖。
    Rosamultic acid
  • HY-19676
    Pralnacasan

    VX-740; HMR 3480

    		 Caspase Inflammation/Immunology
    Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的，选择性的，非肽型，具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂，Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18，IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
    Pralnacasan
  • HY-12290A
    Arg-Gly-Asp-Ser TFA

    RGDS peptide TFA; Fibronectin tetrapeptide TFA

    		 Integrin Inflammation/Immunology
    Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白结合序列，抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8，pro-caspase-9 和 pro-caspase-3，但不与 pro-caspase-1 结合。
    Arg-Gly-Asp-Ser TFA
  • HY-P0111
    Z-WEHD-FMK
    2 篇文献验证

    Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK

    		 Caspase Cathepsin Cancer
    Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
    Z-WEHD-FMK

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